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90年代国外研究新兽药品种的回顾

放大字体  缩小字体 发布日期:2011-04-22  来源:兽药营销网  浏览次数:3809在线投稿
广义的兽药包括供家禽、水产动物、野生动物、宠物、实验动物及蜂、蚕等使用的疾病诊断、防治及促生长药物,按用途分为治疗药物、

广义的兽药包括供家禽、水产动物、野生动物、宠物、实验动物及蜂、蚕等使用的疾病诊断、防治及促生长药物,按用途分为治疗药物、饲料添加剂生物制品及诊断试剂等四大类。
“Aninal Pharm”是世界兽药上市信息的专业期刊,每年报道上市的兽药约200种,其中治疗及饲料添加剂约占一半左右,属新的化学物质仅数种。
一、国外研究新上市的兽药与制剂
1、新上市的兽药结构药物
结构药物是指人工或生物合成的已阐明化学组成及结构的分子药物。1990-1999年世界20余家公司共上市新兽用结构药物共30余种。分布情况为,抗菌药13种,抗炎镇痛药7种,体外杀虫剂(含昆虫生长调节剂)7种,体内外杀虫剂4种,其它8种。上市时间集中在1993-1995年,共有20余种,1990年也较多(7种)。重要的品种为动物专用氟喹诺酮类药物及第二代阿维菌素类体内外杀虫剂,其它还有苄氨嘧啶类抗菌药巴喹普林、氯霉素类药物氟甲砜霉素及大环内酯类抗菌药替米考星,国内研究较少的体外杀虫剂在国外也较重视,上市了鲁芬奴隆、氟普尼尔、米氯达利、地昔尼尔等7种。
 

新兽药结构药物上市一览


药物名称 上市时间 创制公司 治疗学分类 适用动物

莫西菌素1990American cyanamid第二代体内外杀虫剂牛、羊
替米考星1990Elanco大环内酯类抗菌药牛、猪、鸡
达诺沙星1990Pfizer氟喹诺酮类抗菌药牛、猪、鸡
氟甲砜霉素1990Schering-plough氯霉素类抗菌药牛猪鸡水产
依西太尔1990Smith kline Beecham驱蠕虫药狗、猫
甲氯芬那酸1990Inovet非甾体抗炎药---
巴喹普林1990Pitman-Moore苄氨嘧啶类抗菌药牛、猪、狗
布帕伐醌1990Pitman-Moore抗焦虫药牛
阿巴菌素1991KSD Agvet体内外杀虫剂牛
酮洛芬1992Rhone Merieux非甾体抗炎药牛猪马狗
头孢哌酮1992Pfizer第三代头孢菌素奶牛
非罗卡巴1992Ciba-Geigy昆虫生长调节剂狗
鲁芬奴隆1992Ciba-Geigy昆虫生长调节剂狗、猫
多拉菌素1993Pfizer第二代体内外杀虫剂牛、羊
双氟苯隆1993Hoechst体外杀虫剂家畜
依罗霉素1993Merck抗菌饲料添加剂猪
吡利霉素1993Upjohn克林霉素抗菌药奶牛
卡洛芬1993C-vet非甾体抗炎药马、狗
美洛喜康1993Boehringer-Ingelheim非甾体抗炎药马、狗
甲苯噻嗪1993Pitman-Moore镇静肌松药牛
氟普尼尔1994Rhone Merieux体外杀虫剂狗、猫
依那普利1994Intervet缺血性心衰治疗药狗
头孢喹咪1994Hoechst第四代头孢菌素牛
氟珠隆1994Ciba-Geigy昆虫生长调节剂牛
来洛霉素1994Syntex动物生长调节剂牛
托芬那酸1994Vetoquinol非甾体抗炎药狗、猫
马波沙星1995Vetoquinol氟喹诺酮类抗菌药牛、猪、狗
沙拉沙星1995Abbott氟喹诺酮类抗菌药鸡
头孢唑林1995Fujisawa第一代头孢菌素牛
二氟沙星1995Abbott氟喹诺酮类抗菌药猪
赛杜霉素1995Pfizer抗球虫药鸡
布洛芬1995Woerden非甾体抗炎药狗
贝那普利1995Ciba-Geigy缺血性心衰治疗药狗
奥比沙星1995Danippon氟喹诺酮类抗菌药牛、狗、猫
米氯达利1996Bayer体外杀虫剂狗、猫
氯米帕明1997Novartis抗焦虑药狗
万达洛芬1997Intervet非甾体抗炎药马、狗
依普菌素1997Merial第二代体内杀虫剂肉牛、奶牛
地昔尼尔1998Ciba-Geigy体外杀虫剂绵羊

2、新上市的兽药用复方制剂

1990-1999年,国外15家公司上市了新兽用复方制剂20余种,以驱蠕虫药的抗菌药数量最多,各有9种,上市时间集中在1990-1991年,分别为7种和9种,1992年以后每年仅1-2种。重要的品种为苯骈咪唑类与左旋组成的广谱驱虫药、β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的抗耐药菌抗菌药及巴喹普林与磺胺组成的长效抗菌药。
 
新复方制剂上市一览

药物名称 上市时间 治疗学分类 适用动物
氯氰菊酯-二嗪农1990体外杀虫剂羊
硫苯咪唑-左旋咪唑1990驱蠕虫药牛、羊
氧阿苯达唑-左旋咪唑1990驱蠕虫药羊
依维菌素-噻嘧啶1990体内外杀虫剂狗
新生霉素-青霉素1990抗菌药牛
巴喹普林-磺胺二甲嘧啶1990抗菌药牛、猪
巴喹普林-磺胺间二甲嘧啶1990抗菌药狗
阿莫西林-克拉维酸1990抗菌药奶牛
甲硝唑-螺旋霉素1991抗菌药家畜
尼托比明-左旋咪唑1991驱蠕虫药羊
奥芬达唑-左旋咪唑1991驱蠕虫药羊
吡喹酮-噻嘧啶-非班托1991驱蠕虫药狗、猫
三氯苯唑-左旋咪唑1991驱蠕虫药牛、羊
制霉菌素-新霉素1991抗菌药狗、猫
氨苄青霉素-舒巴坦1991抗菌药---
林可霉素-硫苯咪唑1992饲料添加剂猪
依维菌素-氯舒隆1993驱蠕虫药----
吡喹酮-噻嘧啶1993驱蠕虫药狗、猫
吡喹酮-左旋咪唑1994驱蠕虫药猫
阿巴菌素-吡喹酮1996体内外杀虫剂狗
米比霉素-鲁芬奴隆1998体内外杀虫剂狗
泰乐菌素-土霉素1999抗菌药猪
阿莫西林-林可霉素1999抗菌药猪、鸡

3.研制中的兽用结构药物

1990-1999年国内外有数千种新兽药处于研制或申请上市阶段。Hoehst公司的鲁苯达唑(luxabendazole)为苯骈咪唑类新药,驱除牛、羊蠕虫的效果较好。Elanco公司的雷托帕明(rectopamine)属β-兴奋剂类药物,能明显改善猪肉品质,申请上市至今已有多年。帕马沙星(premafloxacin)系新合成的超广谱氟喹诺酮类抗菌药,由pifzer公司创制,特点是对G+菌及厌氧菌具较强活性。匹氨西林(pivampicillin)系二十世纪七十年代开发的医用抗菌物,在牛、马的内服吸收优于氨苄西林,兽用制剂尚在开发。Pifazer公司的宾氟沙星(binfloxacin)及Smith Kline公司的依巴沙星(ibafloxacin),已研制多年,仍未见上市。

二、两种兽用结构药物简介

过去的十年,中国新兽药研制速度明显加快,九十年代国外上市的新药如氟甲砜霉素、达诺沙星、二氟沙星、沙拉沙星等已在中国获准生产。国外新产品鲁芬奴隆、替米考星、赛杜霉素等也获准在中国注册销售。前述药物本文不作赘述,仅选择近年上市或国内尚未研制的部分品种,简要介绍其剂型、临床用途及药理特点等情况。

1、巴喹普林

巴喹普林(baquiloprim)<102280-35-3>系Wellcome Foundation公司创制的动物专用苄氨嘧啶类抗菌药物,由Pitman-Moore公司将其与磺胺类药物配制成复方制剂,于1991年首次在英国上市,商品名Zaquilan。Baquiloprim的体外抗菌活性与甲苄嘧啶(TMP)相近,特点是在动物体内的消除半衰期长。本品的复方制剂的剂型有三种,片剂为baquiloprim及SDM组成,适用于狗;大药丸剂为baquiloprim与SM2组成,适用于牛;注射剂有两种,baquiloprim与SM2组成的适用于猪、牛,与SDM组成的适用于狗。本品用于牛的肺炎及肠炎、腐蹄病、脐部感染、感染性外伤、感染性角膜结膜炎、非泌乳期牛的木舌病和放线菌下颌肿块;猪胃及肠道感染、胸膜肺炎、乳腺炎-子宫炎-无乳综合症等;狗的泌尿系、呼吸系、胃肠道及皮肤感染。猪肌注Zaquilan的休药期为28天,牛肌注和内服Zaquilan的休药期分别为28天和21天。奶牛用药后的弃乳期为4天。

2、吡利霉素

吡利霉素(pirilmycin)<77495-92-2>系普强公司创制的林可霉素类抗菌药物,1993年获准在美国上市,商品名为Pisue,剂型为凝胶剂。本品对金萄球菌、无乳球菌、停乳链球菌、乳房链球菌所致的临床及亚临床型乳腺炎效果明显,治愈率可达64%,优于其它乳腺炎药物(52%-60%),用药后弃乳期为36h,而青霉素为60h。本品疗效好,弃乳期短,是治疗乳腺炎尤其是泌乳期乳腺炎的良好药物。
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